FXR激動劑TERN-101在臨床前動物模型試驗中顯示出肝髒富集的組織分布特征

美国加州福斯特城与中国上海,2019年10月15日 - Terns Pharmaceuticals 凯时app官方生物—一家专注非酒精性脂肪性肝炎(NASH)和癌症创新疗法研发的全球生物制药公司,今天宣布其临床候选药物,FXR激动剂TERN-101的临床前研究结果将在11月8-12日于波士顿召开的2019年第70届美国肝病研究协会(AASLD)年会上展示。数据显示,在临床前动物模型中,TERN-101优先分布于肝脏,导致肝脏局部FXR通路的强效激活,并有可能避免FXR通路在其它组织中广泛激活所带来的副作用。


题为“新型法尼醇受体(FXR)激动剂TERN-101 的临床前药代动力学、组织分布和药效学研究”,将于2019年11月11日星期一作为海报展示(摘要号#2158)。


“基于FXR激动剂对NASH的多种致病机制具有广泛的治疗作用,TERN-101有可能成为未来NASH联合治疗的一个核心药物” 凯时app官方生物首席医疗官M.D. Erin Quirk说。“肝脏是FXR激动剂治疗NASH的靶点器官,临床前数据显示TERN-101在肝脏中高度富集,从而有可能减轻在肝脏以外组织中FXR通路系统性激活所带来的药物耐受性问题。”


TERN-101已進入臨床研究。Ⅰ期臨床試驗顯示其臨床藥動學特性與每日一次給藥一致。在2019年春維也納舉行的國際肝病大會上,凯时app官方生物發布的臨床前數據顯示,TERN-101在NASH動物模型中顯著減少肝脂肪變性,炎症,氣球樣變和纖維化。


TERN-101和TERN-201(氨基脲敏感的胺氧化酶(SSAO)抑制剂),目前均处于针对NASH适应症的临床开发阶段,最初由礼来(Eli Lilly)发现和开发。2018年,凯时app官方生物与礼来签订了有关TERN-101,TERN-201用于治疗NASH的开发、生产和商业化的全球独家协议。


關于TERN-101和法尼醇受體(FXR)激動劑

TERN-101是一種強效的非膽汁酸FXR激動劑,目前正在開發用于治療NASH。FXR是一種在肝髒和小腸中高度表達的核受體。膽汁酸(BA)是FXR的天然配體,其與FXR的結合和激活對調節膽汁酸合成、脂質代謝、炎症和纖維化的細胞途徑的調節至關重要。近期披露的臨床試驗結果顯示,與安慰劑相比,FXR的激活顯著改善NASH患者肝組織纖維化狀況,同時NASH病情未出現惡化,表明FXR激動劑作爲NAFLD和NASH新療法的潛力。


關于非酒精性脂肪性肝炎(NASH)

非酒精性脂肪性肝炎(NASH)是非酒精性脂肪肝病(NAFLD)的重症類型,由肝髒中脂肪過量堆積所致。NASH與慢性肝髒炎症和肝細胞損傷有關,可導致纖維化、肝硬化,最終導致肝癌或肝功能衰竭。全球NAFLD和NASH發生率正快速上升,與肥胖發生率攀升有關。目前還沒有獲批用于治療NASH的藥物。


关于Terns Pharmaceuticals凯时app官方生物

Terns Pharmaceuticals凯时app官方生物是一家专注于慢性肝脏疾病以及癌症的临床阶段全球创新药企业,在中国上海和美国旧金山湾区均设有办公室。公司目前正在推进一系列非酒精性脂肪性肝炎(NASH)以及癌症领域的不同治疗靶点的创新药。凯时app官方拥有优异的疾病生物学,药物化学,临床研发团队,致力于把更好的疗法带给中国的和全球的患者。


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